乳腺癌已成为我国女性发病率最高的恶性肿瘤,其中约75%的乳腺癌患者是激素依赖型的,需要接受内分泌治疗。芳香化酶抑制剂(AI)是绝经后乳腺癌患者内分泌治疗的首选药物,它们通过抑制芳香化酶来降低血浆雌激素水平,进而抑制乳腺肿瘤细胞生长。

1、常见芳香化酶抑制剂

非甾体类:来曲唑(2.5 mg/d)、阿那曲唑(1 mg/d)

甾体类:依西美坦(25 mg/d)

2、如何选择药物?

多项研究如FACE、MA.27和FATA-GIM3等表明,来曲唑、阿那曲唑和依西美坦在绝经后早期乳腺癌患者治疗中的疗效相似,没有统计学差异。因此,在选择药物时,应更多地考虑患者的具体情况和不良反应。

3、不良反应与药物选择

• 潮热、乏力、高血压、关节炎或关节痛:阿那曲唑和依西美坦无显著差异

• 血脂:依西美坦降低血脂事件的风险最高

• 肝酶异常、痤疮及男性化、房颤:阿那曲唑相对较少

• 骨质疏松症、阴道出血:依西美坦相对较少

4、临床选用建议

• 根据病人的耐受性选择一种药物,如不耐受可改用其他药物。

• 使用P450强诱导剂或抑制剂时,阿那曲唑是较好的选择。

• 中、重度肝功能损伤和严重肾功能损伤的病人不宜使用阿那曲唑,可选择来曲唑。

• 高血脂病人首选依西美坦,骨质疏松和有骨折风险的病人也首选依西美坦。

• 可以交替使用吗?

有研究显示来曲唑的抑制强度高于阿那曲唑和依西美坦,IC50 分别为2.5nmol/L:10nmol/L:15nmol/L(数值越小代表抑制强度越高),如果初期治疗身体条件可耐受的情况下,可以考虑从抑制能力更强的来曲唑开始。